Tadalafil

Qu’est-ce que le tadalafil ?

Le tadalafil est un inhibiteur sélectif et réversible de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Il est métabolisé par l’isoenzyme CYP 3A4 du cytochrome P450, ce qui est à l’origine de nombreuses interactions médicamenteuses. Le tadalafil agit plus de 24 heures en raison de sa longue demi-vie. Cette molécule empêche la destruction du GMP cyclique, enzyme dominante dans le tissu caverneux du pénis. Elle permet ainsi de maintenir la concentration de monoxyde d’azote, responsable de l’érection chez l’homme.

Comment agit le tadalafil ?

Le tadalafil a un effet spécifique sur une enzyme impliqué dans la fonction érectile. C’est en effet un inhibiteur spécifique des phosphodiestérases de type 5 (PDE5) à GMP cyclique dans le muscle lisse. C’est ici que les PDE5 sont responsables de la dégradation du GMP cyclique. Le tadalafil provoque l’accumulation de GMP cyclique dans les cellules du muscle lisse, ce qui a pour résultat de provoquer une relaxation et une vasodilatation de ce dernier. Chez les patients souffrant de dysfonction érectile, le tadalafil augmente l’effet du monoxyde d’azote (NO) en inhibant les PDE5 dans les corps caverneux. Le tadalafil agit spécifiquement sur l`enzyme PDE-5. Il bloque l`action de cette partie, ce qui permet un plus grand flux sanguin vers le pénis. Durant la stimulation sexuelle, la substance GMP cyclique est libérée. Cette substance assure un flux supplémentaire de sang dans le pénis. Celui-ci se gonfle et cela crée une érection.

Lorsque la stimulation sexuelle cause une libération locale de monoxyde d’azote, l’inhibition de la PDE5 par le tadalafil cause une augmentation des niveaux du GMP cyclique, résultant en une relaxation du muscle lisse du pénis et une augmentation de l’influx de sang dans les corps caverneux.

Le tadalafil agit spécifiquement sur l’enzyme PDE-5. Il bloque l`action de cette partie, ce qui permet un plus grand flux sanguin vers le pénis. Cialis tadalafil est ainsi dans de nombreux cas un médicament efficace contre l`impuissance. La cause la plus fréquente du trouble érectile étant en effet une réduction du flux sanguin vers le pénis.

Quelles sont les utilisations thérapeutiques du tadalafil ?

Tout Comme le sildénafil (Viagra), l’avanafil (Stendra)et le vardénafil (Levitra), le tadalafil est un traitement des dysfonctions érectiles. Le tadalafil bloque la dégradation enzymatique du guanosine monophosphate cyclique au niveau des corps caverneux et induit une relaxation des fibres musculaires lisses avec vasodilatation pénienne.

Le dosage à 20 mg est indiqué en France dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire. Ainsi, chez les patients atteints d’hypertension artérielle pulmonaire, le lumen vasculaire pulmonaire est diminué en raison de la vasoconstriction et le remodelage vasculaire, ce qui entraîne une pression de l’artère pulmonaire et l’augmentation de la résistance vasculaire pulmonaire. Le tadalafil augmente la vasodilatation de l’artère pulmonaire, inhibe le remodelage vasculaire et diminue la pression artérielle pulmonaire et la résistance vasculaire pulmonaire. L’insuffisance cardiaque est la principale conséquence de l’hypertension artérielle pulmonaire.

Le tadalafil permet également de traiter les signes et symptômes de l’hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). Aux États-Unis la Food and Drug Administration (FDA) a élargi les indications de la molécule à cette pathologie en octobre 2011. En France, c’est depuis le 26 décembre 2012 que le tadalafil à 5 mg dispose de cette nouvelle indication, dans le traitement des signes et des symptômes de l’hypertrophie bénigne de la prostate (HBP) chez l’homme adulte. L’HBP est une affection touchant uniquement les hommes dans laquelle la glande de la prostate s’élargie et entrave la libre circulation de l’urine.

Les symptômes peuvent inclure des envies soudaines d’uriner, la difficulté à commencer la miction (hésitation), un jet d’urine faible, et un besoin fréquent d’uriner, surtout la nuit. Le tadalafil agit en relâchant les muscles de la prostate et de la vessie. Il améliore ainsi l’afflux sanguin vers la prostate et la vessie dont il relâche les muscles, ce qui peut réduire les symptômes de l’hypertrophie bénigne de la prostate. Le tadalafil améliore ces symptômes urinaires entre la 1ère et la 2ème semaine après le début du traitement.